老年人尽量应用长效制剂

药理学认为,茶碱类药为一类强有力的支气管扩张剂氨茶碱不仅可缓解急性期症状——治标,且缓解期长期低剂量用药,亦可减轻慢性哮喘病情,改善预后——治本但其治疗剂量范围狭窄,个体差异大,易出现严重的不良反应,这在一定程度上限制了氨茶碱的应用老年人哮喘急性中重度发作时,常有较明显的夜间发作和清晨加剧,常规平喘药物因疗效维持时间较短(4~6小时),不能有效控制午夜和清晨的发作老年人临睡前可选用长效制剂,使昼夜血药浓度平稳地维持在有效治疗范围内,有利于控制夜间哮喘如口服长效控释型氨茶碱葆乐辉,疗效可维持10~12小时,可用于控制顽固哮喘的症状,尤其是夜间发作

药师提醒:有的控释骨架片口服后,翌日大便中会出现看似仍然完整的一片——药片外观无任何变化,但其实内中药物已由药片表面肉眼看不见的激光微孔透出、代谢完毕,只剩下一幅完整的空壳骨架

2.缓释制剂实质上是将药物分成数份,采取不同的方法使每一份药物按照不同的时间释放到血液中服用后,可按设计要求缓慢、持续地释放药物,避免了血药浓度峰(过高)、谷(过低)现象它能够持续12~24小时释放药物(特长效者可维持3天、1周,甚至1月),故服药次数大大减少

氨茶碱兼有解痉平喘、抗炎和免疫调节三重作用,作为支气管哮喘等疾病的防治药物,其止喘效果好,应用方便,且价廉物美,在临床应用已有70年历史

一般人选择长效还是短效的氨茶碱治疗哮喘,应分期考虑急性发作期时,可选用短效制剂,以迅速控制症状;缓解期维持治疗时,应在充分“抗炎”的基础上选用氨茶碱长效制剂,坚持小剂量长期应用

缓释制剂与控释制剂氨茶碱的作用特点:

缓释、控释制剂的氨茶碱与普通制剂相比,用药后能在较长一段时间内缓慢、持续释放药物,能达到在体内延长药物作用时间,减少服药次数的目的,且可减少血药浓度的波动,克服了血药浓度大起大落的“峰谷现象”,减小不良反应

1.缓释制剂与控释制剂氨茶碱属于第三代药物剂型,两者克服了常规剂型每天需要服用多次,血药浓度(峰谷)起伏较大,不良反应多等缺点,提高了药效和安全性

另外,长效氨茶碱有口服药片,如缓释剂舒弗美、控释剂葆乐辉等;也有长效气雾剂

3.控释制剂是指通过特殊的制剂手段,提供释放药物的程序,在规定时间内,药物按照恒定或基本恒定的速度,定量释放出来,使血药浓度始终维持有效浓度例如氨茶碱控释片葆乐辉、氯化钾控释片、硝苯地平控释片拜新同等

随着制剂学和制药工业的发展,出现了氨茶碱长效制剂,包括控释制剂和缓释制剂等,这使其近年得到较为广泛的应用如茶碱缓释剂舒弗美(成人每次200毫克,每12小时口服1次),茶碱控释剂葆乐辉(400毫克/天,每天1次)等